एटोसिबन एसीटेट कैस नं.. 914453-95-5

एटोसिबान एसीटेट एक अत्यधिक चयनात्मक गर्भाशय संकुचन अवरोधक है जो गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों पर ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर (ओएक्सटीआर) और वैसोप्रेसिन वी 1 ए रिसेप्टर (वी 1 एआर) को प्रतिस्पर्धी रूप से रोकता है, ऑक्सीटोसिन और वैसोप्रेसिन की मध्यस्थता वाले गर्भाशय संकुचन सिग्नलिंग मार्ग को अवरुद्ध करता है और गर्भाशय संकुचन को रोकता है। इसके मुख्य कार्यों में शामिल हैं:

1. गर्भाशय संकुचन का तीव्र अवरोध:अंतःशिरा प्रशासन के बाद 10 मिनट के भीतर गर्भाशय संकुचन की आवृत्ति और तीव्रता में महत्वपूर्ण कमी

2. गर्भाशय की शांति बनाए रखना:गर्भावस्था के समय को बढ़ाना और भ्रूण के फेफड़ों की परिपक्वता के उपचार को बढ़ावा देने के लिए एक महत्वपूर्ण विंडो अवधि प्रदान करना

1. नैदानिक ​​संकेत

गर्भधारण के 24-33 सप्ताह के बीच की गर्भवती महिलाओं के लिए उपयुक्त, जो निम्नलिखित स्थितियों को पूरा करती हैं, जो आसन्न समय से पहले जन्म में देरी करती हैं, जैसा कि नीचे दिखाया गया है

गर्भाशय संकुचन संकेतक, गर्भाशय संकुचन स्थिति, भ्रूण की निगरानी

2. विशेष अनुप्रयोग परिदृश्य

सहायक प्रजनन प्रौद्योगिकी (एआरटी), पारंपरिक गर्भाशय संकुचन अवरोधकों का विकल्प

1. रिसेप्टर स्तर का विरोध

लक्ष्य बंधन:गर्भाशय की मांसपेशियों की परत, डिकिडुआ और झिल्लियों में ओएक्सटीआर और वी1एआर का प्रतिस्पर्धी बंधन, अंतर्जात ऑक्सीटोसिन और वैसोप्रेसिन के प्रभाव को अवरुद्ध करता है।

सिग्नल मार्ग अवरोध:

● Gq प्रोटीन संयुग्मन को रोकना → इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट (IP3) उत्पादन को कम करना → सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम कैल्शियम आयन रिलीज को अवरुद्ध करना;

● गेटेड कैल्शियम चैनल के खुलने में वोल्टेज का अवरोध → बाह्यकोशिकीय कैल्शियम प्रवाह में कमी

2. गर्भाशय विशिष्ट प्रभाव

चिकनी मांसपेशियों में छूट, प्रोस्टाग्लैंडीन निषेध

● हॉर्ट टर्म विषाक्तता:

कुत्तों/चूहों को 3 महीने तक मानव खुराक से 10 गुना अधिक इंजेक्शन अंतःशिरा में दिया गया, और कोई अंग रोग संबंधी क्षति नहीं देखी गई।

● प्रजनन विषाक्तता:

भ्रूण भेड़ के संपर्क में आने से विकृतियाँ नहीं हुईं; आनुवंशिक उत्परिवर्तन या कैंसरजन्यता का कोई सबूत नहीं (एम्स परीक्षण/क्रोमोसोमल विपथन परीक्षण नकारात्मक)

एसीटेट एटोसिबान, एक गर्भाशय विशिष्ट गर्भाशय संकुचन अवरोधक के रूप में, सटीक रिसेप्टर प्रतिपक्षी तंत्र के माध्यम से समय से पहले प्रसव में देरी को प्राप्त करता है। इसकी हृदय संबंधी सुरक्षा पारंपरिक दवाओं की तुलना में काफी बेहतर है, और इसमें कोई स्पष्ट भ्रूण विषाक्तता नहीं है। प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए संकेतों और खुराक व्यवस्था का सख्ती से पालन करना मुख्य शर्त है।